智通财经APP讯，歌礼制药-B(01672)发布公告，同类首创治疗肥胖症的减重不减肌候选药物ASC47与司美格鲁肽联合用药在饮食诱导肥胖(DIO)小鼠模型研究中显示出令人鼓舞的疗效。
ASC47是歌礼自主研发的脂肪靶向、每月一次皮下注射的甲状腺激素受体β (THRβ)选择性小分子激动剂。ASC47具有独特的差异化特性，能够靶向脂肪，从而在脂肪组织中产生剂量依赖性的高药物浓度。
在澳大利亚进行的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)偏高受试者I期单剂量递增(SAD) 研究(NCT06427590)的期中数据显示，皮下注射ASC47的半衰期为21天。此外， ASC47显示出了良好的耐受性，当前剂量已递增至90 mg，无严重不良事件(SAE) 发生，也未发生因不良事件(AE)而导致的停药。大多数AE为轻度(1级)。没有报告胃肠道和心臟AE，没有报告肝酶异常。更高剂量的研究仍在进行中。
在此前的临床前研究中，常规剂量ASC47(45 mg/kg，皮下注射，每两周一次)单药显示出总体重下降24.6%的疗效，与司美格鲁肽单药(下降23.1%，30 nmol/ kg，皮下注射，每日一次)疗效相似。常规剂量ASC47使肌肉总量增加5.8%，而司美格鲁肽使肌肉总量减少9.3%。
低剂量ASC47联合司美格鲁肽在DIO小鼠中的头对头研究旨在将低频注射(皮下注射，每四周一次)低剂量ASC47(3 mg/kg或9 mg/kg)联合司美格鲁肽(30 nmol/ kg，皮下注射，每日一次)疗法与司美格鲁肽单药疗法(30 nmol/kg，皮下注射，每日一次)进行对比。低剂量ASC47联合用药1(ASC47, 3 mg/kg，皮下注射，每四周一次，联合司美格鲁肽，30 nmol/kg，皮下注射，每日一次)优于司美格鲁肽单药疗法，联合用药使体重下降36.2%，司美格鲁肽单药使体重下降23.1%，联合用药比单药多减重56.7%。